スルホニルウレア(SU剤)の作用機序について解説

1型糖尿病と2型糖尿病

スルホニルウレア(SU剤)

スルホニルウレア(SU)剤
β細胞膜のSU受容体に結合してATP感受性Kチャネルを閉口し、膜を脱分極させ、膜電位依存性Ca チャネルを開口し、インスリン分泌を促進する。機序の図

医師から決められた用量を決められた時刻に服用し、自分勝手に変更しない 投与開始後2〜3日の間に血糖降下に伴い軽いめまいやふらつきを生じることがあるが、一過性のため自己判断で服用を中止しないよう指導する 指示された時間に飲み忘れたら、1回とばして、次の指示された時間に1回分飲み、 決して2回分を一度に飲まない。1日1回服用の場合は、医師に確認をとる
オイグルコン
ダオニール
(グリベンクラミド)
SU剤の中で最も強力。作用持続時間12〜18hと長い(T1/2:2.7h)
通常、1日量1.25mg〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。 原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
グリミクロン
(グリクラジド)
糖尿病に見られる血小板凝集能を改善→糖尿病性細血管症に有効。血糖降下作用は中等度。 主として食前服用(効果が大きいため)。 作用持続時間6〜12hと短い(T1/2:8.6h)
通常成人では1日40mgより開始し、1日1〜2回(朝または朝夕)食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日40〜120mgであるが、160mgを超えないものとする。
アマリール
(グリメピリド)
インスリン分泌促進作用は弱いが、インスリン感受性増強作用もあるので血糖降下作用はグリベンクラミド とほぼ同等。作用持続時間6〜24h(T1/2:1.5h)
通常、1日0.5〜1mgより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1〜4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。
ソニアス
(ビオグリタゾン+グリメピリド)
HD(ビオグリタゾン30mg+グリメピリド3mg)、LD(ビオグリダゾン15mg+グリメピリド1mg)
共通の副作用:低血糖(眠気など)、肝障害
蛋白結合の強いワルファリン、NSAIDsと併用すると、蛋白結合競合が起こり作用が増強する。

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